| 摘要 | 第3-5页 |
| ABSTRACT | 第5-6页 |
| 第一章 苯并咪唑类VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂的合成及其抗肿瘤活性研究 | 第10-80页 |
| 1.1 VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂研究进展 | 第10-39页 |
| 1.1.1 研究背景 | 第10-13页 |
| 1.1.1.1 肿瘤及其发展 | 第10-12页 |
| 1.1.1.2 分子靶向治疗 | 第12页 |
| 1.1.1.3 血管再生 | 第12-13页 |
| 1.1.2 VEGF及其受体VEGFR概述 | 第13-18页 |
| 1.1.2.1 VEGF结构及其功能 | 第14-15页 |
| 1.1.2.2 VEGFR结构及其功能 | 第15-16页 |
| 1.1.2.3 VEGFR-2结构及其功能 | 第16-18页 |
| 1.1.3 VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂的研究进展 | 第18-38页 |
| 1.1.3.1 吲哚酮类 | 第19-22页 |
| 1.1.3.2 嘧啶衍生物类 | 第22-27页 |
| 1.1.3.2.1 喹唑啉类 | 第22-25页 |
| 1.1.3.2.2 非稠合嘧啶类 | 第25-27页 |
| 1.1.3.3 吡啶衍生物类 | 第27-31页 |
| 1.1.3.3.1 喹啉类 | 第27-29页 |
| 1.1.3.3.2 非稠合吡啶类 | 第29-31页 |
| 1.1.3.4 芳基脲类 | 第31-33页 |
| 1.1.3.5 吲哚咔唑类 | 第33-36页 |
| 1.1.3.6 其它类 | 第36-38页 |
| 1.1.4 小结 | 第38-39页 |
| 1.2 苯丙咪唑类VEGFR-2酪胺酸激酶抑制剂的合成及其活性研究 | 第39-57页 |
| 1.2.1 苯并咪唑类VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂的设计合成 | 第39-48页 |
| 1.2.1.1 合成路线的设计 | 第39-40页 |
| 1.2.1.2 合成方法研究 | 第40-48页 |
| 1.2.1.2.1 化合物3的合成 | 第40-42页 |
| 1.2.1.2.2 化合物4的合成 | 第42-43页 |
| 1.2.1.2.3 化合物a的合成 | 第43-47页 |
| 1.2.1.2.4 化合物b的合成 | 第47-48页 |
| 1.2.2 苯丙咪唑类VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂的抗肿瘤活性研究 | 第48-56页 |
| 1.2.2.1 鸡胚法筛选化合物抑制血管生成活性的研究 | 第48-52页 |
| 1.2.2.1.1 实验目的 | 第48-49页 |
| 1.2.2.1.2 实验方法 | 第49页 |
| 1.2.2.1.3 主要仪器和试剂 | 第49页 |
| 1.2.2.1.4 实验步骤 | 第49页 |
| 1.2.2.1.5 实验结果 | 第49-50页 |
| 1.2.2.1.6 实验结果评价 | 第50-52页 |
| 1.2.2.2 体外细胞抗HCT-116和A-549实验研究 | 第52-56页 |
| 1.2.2.2.1 实验目的 | 第52页 |
| 1.2.2.2.2 实验原理 | 第52-53页 |
| 1.2.2.2.3 实验方法 | 第53页 |
| 1.2.2.2.4 实验结果 | 第53-54页 |
| 1.2.2.2.5 实验结果讨论 | 第54-56页 |
| 1.2.3 本章小结 | 第56-57页 |
| 1.3 实验部分 | 第57-69页 |
| 1.3.1 实验仪器和试剂 | 第57-58页 |
| 1.3.2 化合物3的合成 | 第58页 |
| 1.3.3 化合物4的合成 | 第58-59页 |
| 1.3.4 a系列化合物的合成 | 第59-65页 |
| 1.3.5 b系列化合物的合成 | 第65-69页 |
| 参考文献 | 第69-80页 |
| 第二章 环糊精与奥沙利铂包合行为及其抗肿瘤活性研究 | 第80-112页 |
| 2.1 环糊精和奥沙利铂概述 | 第80-89页 |
| 2.1.1 环糊精概述 | 第80-88页 |
| 2.1.1.1 环糊精简介 | 第80-82页 |
| 2.1.1.2 环糊精包合行为研究 | 第82-86页 |
| 2.1.1.2.1 环糊精包合物及其制备 | 第82-84页 |
| 2.1.1.2.2 环糊精包合物表征 | 第84-86页 |
| 2.1.1.3 环糊精的应用 | 第86-88页 |
| 2.1.1.3.1 医药行业的应用 | 第87-88页 |
| 2.1.1.3.2 其它领域的应用 | 第88页 |
| 2.1.2 奥沙利铂简介 | 第88-89页 |
| 2.2 奥沙利铂与环糊精配位包合行为研究 | 第89-107页 |
| 2.2.1 引言 | 第89-90页 |
| 2.2.2 实验部分 | 第90-91页 |
| 2.2.2.1 实验材料与试剂 | 第90页 |
| 2.2.2.2 奥沙利铂与环糊精包合物的制备 | 第90-91页 |
| 2.2.3 结果和讨论 | 第91-93页 |
| 2.2.3.1 核磁共振波谱法 | 第91页 |
| 2.2.3.2 相溶解度研究 | 第91-92页 |
| 2.2.3.3 连续变化法测定包合比 | 第92页 |
| 2.2.3.4 差示扫描量热法(DSC) | 第92页 |
| 2.2.3.5 傅里叶变换红外光谱法(FTIR) | 第92页 |
| 2.2.3.6 扫描电镜法(SEM) | 第92-93页 |
| 2.2.3.7 粉末X射线衍射(XRD) | 第93页 |
| 2.2.3.8 体外生物活性研究 | 第93页 |
| 2.2.4 结果与讨论 | 第93-106页 |
| 2.2.4.1 相溶解度图 | 第93-95页 |
| 2.2.4.2 核磁共振光谱法分析 | 第95-97页 |
| 2.2.4.3 热分析 | 第97-100页 |
| 2.2.4.4 XRD分析 | 第100-102页 |
| 2.2.4.5 SEM分析 | 第102页 |
| 2.2.4.6 FTIR分析 | 第102-105页 |
| 2.2.4.7 体外细胞毒性测试 | 第105-106页 |
| 2.2.5 小结 | 第106-107页 |
| 参考文献 | 第107-112页 |
| 第三章 帕瑞昔布钠关键中间体的合成工艺研究 | 第112-135页 |
| 3.1 研究背景 | 第112-121页 |
| 3.1.1 帕瑞昔布钠概述 | 第112-120页 |
| 3.1.1.1 引言 | 第112-114页 |
| 3.1.1.2 帕瑞昔布钠的作用原理及其应用 | 第114-115页 |
| 3.1.1.3 帕瑞昔布钠的合成路线 | 第115-119页 |
| 3.1.1.3.1 以二苯乙酮为原料合成 | 第115-117页 |
| 3.1.1.3.2 以1-苯基-2-丙酮为原料合成 | 第117-119页 |
| 3.1.1.3.3 对接法合成 | 第119页 |
| 3.1.1.4 小结 | 第119-120页 |
| 3.1.2 关键中间体5-甲基-3,4-二苯基异噁唑的合成 | 第120-121页 |
| 3.1.3 小结 | 第121页 |
| 3.2 中间体5-甲基-3,4-二苯基异恶唑的合成方法探究 | 第121-133页 |
| 3.2.1 关键中间体5-甲基-3,4-二苯基异噁唑的合成 | 第122-130页 |
| 3.2.1.1 化合物3的合成 | 第122-125页 |
| 3.2.1.1.1 反应添加物的筛选 | 第122-123页 |
| 3.2.1.1.2 反应溶剂的筛选 | 第123-124页 |
| 3.2.1.1.3 试剂配比的筛选 | 第124-125页 |
| 3.2.1.2 化合物4的合成 | 第125-126页 |
| 3.2.1.2.1 碱的筛选 | 第125-126页 |
| 3.2.1.2.2 试剂配比的筛选 | 第126页 |
| 3.2.1.3 化合物5的合成 | 第126-127页 |
| 3.2.1.3.1 试剂配比的筛选 | 第126-127页 |
| 3.2.1.3.2 反应温度的筛选 | 第127页 |
| 3.2.1.4 化合物6的合成 | 第127-129页 |
| 3.2.1.4.1 试剂配比的筛选 | 第127-128页 |
| 3.2.1.4.2 反应温度的筛选 | 第128-129页 |
| 3.2.1.5 小结 | 第129-130页 |
| 3.2.2 实验部分 | 第130-132页 |
| 3.2.3 本章小结 | 第132-133页 |
| 参考文献 | 第133-135页 |
| 全文总结及展望 | 第135-137页 |
| 附录 | 第137-155页 |
| 硕士期间发表论文情况 | 第155-156页 |
| 致谢 | 第156页 |
