| 摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5页 |
| 第1章 绪论 | 第8-20页 |
| 1.1 前言 | 第8页 |
| 1.2 钠通道类型及结构 | 第8-10页 |
| 1.2.1 钠通道α亚基类型及结构 | 第9页 |
| 1.2.2 钠通道β亚基类型及结构 | 第9-10页 |
| 1.3 钠通道与疼痛 | 第10页 |
| 1.4 钠通道抑制剂的研究进展 | 第10-18页 |
| 1.4.1 毒素类阻滞剂 | 第10-12页 |
| 1.4.2 早期研究的有机小分子钠通道抑制剂 | 第12-13页 |
| 1.4.3 近期研究的有机小分子钠通道抑制剂 | 第13-18页 |
| 1.5 钠通道抑制剂的总结与展望 | 第18页 |
| 1.6 本论文研究的主要工作和创新点 | 第18-20页 |
| 第2章 目标化合物的设计 | 第20-26页 |
| 2.1 课题研究思路 | 第20页 |
| 2.2 Na_v1.8作用靶点的结构特征 | 第20-21页 |
| 2.3 Na_v1.8抑制剂与靶点相互作用分析 | 第21-22页 |
| 2.4 咪唑啉酮类Na_v1.8抑制剂的设计 | 第22-23页 |
| 2.5 嘧啶胺酰胺类Na_v1.8抑制剂的设计 | 第23-24页 |
| 2.6 呋喃甲胺酰胺类Na_v1.8抑制剂的设计 | 第24-26页 |
| 第3章 目标化合物的合成 | 第26-45页 |
| 3.1 阳性化合物的合成 | 第26-27页 |
| 3.2 咪唑啉酮类Na_v1.8抑制剂的合成 | 第27页 |
| 3.3 嘧啶胺酰胺类Na_v 1.8抑制剂的合成 | 第27页 |
| 3.4 呋喃甲胺酰胺类Na_v1.8抑制剂的合成 | 第27-29页 |
| 3.5 实验部分 | 第29-43页 |
| 3.5.1 实验材料及仪器 | 第29-30页 |
| 3.5.2 阳性化合物compd1的合成 | 第30-32页 |
| 3.5.3 咪唑啉酮类Na_v1.8抑制剂的合成 | 第32-35页 |
| 3.5.4 嘧啶胺酰胺类Na_v1.8抑制剂的合成 | 第35-39页 |
| 3.5.5 呋喃甲胺酰胺类Na_v1.8抑制剂的合成 | 第39-43页 |
| 3.6 结果与讨论 | 第43-45页 |
| 3.6.1 阳性化合物的合成 | 第43页 |
| 3.6.2 咪唑啉酮类Na_v1.8抑制剂的合成 | 第43页 |
| 3.6.3 嘧啶胺酰胺类Na_v1.8抑制剂的合成 | 第43-44页 |
| 3.6.4 呋喃甲胺酰胺类Na_v1.8抑制剂的合成 | 第44-45页 |
| 第4章 生物活性评价及构效关系分析 | 第45-51页 |
| 4.1 目标化合物对Na_v1.8电流抑制作用测定方法 | 第45页 |
| 4.2 目标化合物对Na_v1.8电流的抑制活性结果 | 第45-50页 |
| 4.3 目标化合物的结构活性关系(SAR)分析 | 第50-51页 |
| 总结和展望 | 第51-52页 |
| 参考文献 | 第52-58页 |
| 致谢 | 第58-59页 |
| 附录1 | 第59-60页 |
| 附录2 | 第60-98页 |
