中文摘要 | 第8-10页 |
ABSTRACT | 第10-11页 |
符号说明 | 第12-13页 |
第一部分 前言 | 第13-33页 |
1.1 活性维生素D_3的体内来源、合成与代谢 | 第13-15页 |
1.2 活性维生素D_3的生理学作用 | 第15-16页 |
1.2.1 维生素D受体的结构与功能 | 第15页 |
1.2.2 活性维生素D_3的体内作用机制 | 第15-16页 |
1.3 活性维生素D_3及其类似物的临床应用 | 第16-20页 |
1.3.1 肾脏疾病 | 第16页 |
1.3.2 继发性甲状旁腺功能亢进症 | 第16-17页 |
1.3.3 皮肤病 | 第17页 |
1.3.4 骨质疏松 | 第17-18页 |
1.3.5 癌症 | 第18-19页 |
1.3.6 免疫疾病 | 第19-20页 |
1.4 活性维生素D_3的构效关系 | 第20-25页 |
1.4.1 A环的结构改造 | 第20-21页 |
1.4.2 B环的结构改造 | 第21-22页 |
1.4.3 C/D环的结构改造 | 第22页 |
1.4.4 侧链的结构改造 | 第22-25页 |
1.5 已上市的活性维生素D_3类药物 | 第25-27页 |
1.6 马沙骨化醇简介 | 第27-33页 |
第二部分 合成路线设计 | 第33-49页 |
2.1 文献报道的马沙骨化醇合成方法 | 第33-36页 |
2.2 文献已报道的活性维生素D_3A环中间体的合成方法 | 第36-46页 |
2.3 本课题组采用的马沙骨化醇合成方法 | 第46-49页 |
第三部分 合成实验部分 | 第49-61页 |
3.1 实验仪器与试剂 | 第49-50页 |
3.2 操作步骤与实验结果 | 第50-61页 |
3.2.1 A环中间体的合成步骤 | 第50-55页 |
3.2.2 C/D环中间体的合成步骤 | 第55-59页 |
3.2.3 马沙骨化醇的的合成步骤 | 第59-61页 |
第四部分 总结与展望 | 第61-62页 |
参考文献 | 第62-75页 |
致谢 | 第75-76页 |
附录:化合物的~1H NMR、~(13)C NMR图 | 第76-82页 |
攻读硕士学位期间发表的学术论文目录 | 第82-83页 |
学位论文评阅及答辩情况表 | 第83页 |