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基于N~ε-乙酰—赖氨酸类似物L-2-氨基-7-酰胺庚酸(L-ACAH)的新型sirtuin抑制弹头

摘要第4-6页
ABSTRACT第6-7页
缩略语表第9-10页
第一章 绪论第10-25页
    1.1 蛋白赖氨酸酰化和去酰化反应概述第10-14页
    1.2 Sirtuin催化的酰化赖氨酸去酰化反应的底物特异性第14-16页
    1.3 Sirtuin催化酰化赖氨酸去酰化反应的催化机制第16-22页
        1.3.1 动力学机制第16-17页
        1.3.2 化学机制第17-22页
    1.4 Sirtuin催化的酰化赖氨酸去酰化反应的作用及其化学调节剂的发展第22-24页
    1.5 展望第24-25页
第二章 发展基于L-ACAH的新型sirtuin抑制弹头第25-92页
    2.1 选题的目的和依据第25-26页
    2.2 设计原理第26-34页
        2.2.1 设计L-ACAH的衍生弹头以评估其对SIRT1/2/3 的抑制能力第28-30页
        2.2.2 设计L-ACAH的衍生弹头以评估其对SIRT5或SIRT6的抑制能力第30-31页
        2.2.3 设计化合物 16-17 以评估其对SIRT1或SIRT2/3 的抑制强度第31-32页
        2.2.4 设计大环化合物18和 19 以评估其分别对SIRT6和SIRT5的抑制强度第32-34页
    2.3 实验部分第34-83页
        2.3.1 主要试剂第34-36页
        2.3.2 主要仪器第36页
        2.3.3 化合物合成第36-77页
        2.3.4 体外sirtuin抑制测试第77-83页
    2.4 结果与讨论第83-91页
        2.4.1 化合物纯度分析结果第83页
        2.4.2 化合物合成结果第83-84页
        2.4.3 化合物在溶液中的稳定性结果第84页
        2.4.4 化合物体外sirtuin抑制测试结果第84-91页
    2.5 本章小结第91-92页
第三章 全文总结第92-93页
参考文献第93-101页
致谢第101-102页
硕士在读期间所发表的论文第102-103页
附录第103-121页

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