| 中文摘要 | 第4-5页 |
| ABSTRACT | 第5页 |
| 第一章 绪论 | 第8-24页 |
| 1.1 肿瘤及其治疗现状 | 第8-9页 |
| 1.2 小分子酪氨酸激酶抑制剂 | 第9-15页 |
| 1.2.1 蛋白酪氨酸激酶 | 第9-11页 |
| 1.2.2 小分子酪氨酸激酶抑制剂的研究现状 | 第11-14页 |
| 1.2.3 凡德他尼 | 第14-15页 |
| 1.3 肿瘤放疗增敏剂 | 第15-23页 |
| 1.3.1 放射治疗 | 第15页 |
| 1.3.2 乏氧 | 第15-16页 |
| 1.3.3 肿瘤放疗增敏剂 | 第16-21页 |
| 1.3.4 放射增敏剂的发展现状 | 第21页 |
| 1.3.5 以硝基咪唑为乏氧靶向基团的药物研究进展 | 第21-23页 |
| 1.4 本文研究内容 | 第23-24页 |
| 第二章 目标化合物的设计 | 第24-36页 |
| 2.1 作用机制的设计 | 第24-25页 |
| 2.2 目标分子结构设计 | 第25-31页 |
| 2.2.1 苯胺喹唑啉类小分子酪氨酸激酶抑制剂的构效关系 | 第25-26页 |
| 2.2.2 目标化合物的结构 | 第26-31页 |
| 2.3 目标化合物与EGFR/VEGFR的结合模式研究 | 第31-33页 |
| 2.3.1 凡德他尼和目标化合物与EGFR的结合模式分析和理论计算 | 第31-32页 |
| 2.3.2 凡德他尼和目标化合物与VEGFR的结合模式分析和理论计算 | 第32-33页 |
| 2.4 hERG K~+通道抑制 | 第33-36页 |
| 第三章 目标化合物的合成 | 第36-46页 |
| 3.1 逆合成分析 | 第36-39页 |
| 3.1.1 第一/二/三类化合物的逆合成分析 | 第36-37页 |
| 3.1.2 第四类化合物的逆合成分析 | 第37-38页 |
| 3.1.3 第五类化合物的逆合成分析 | 第38-39页 |
| 3.2 目标化合物的合成路线 | 第39-46页 |
| 3.2.1 苯胺喹唑啉母核的合成路线 | 第39页 |
| 3.2.2 第一类化合物的合成路线 | 第39-41页 |
| 3.2.3 第二类化合物的合成路线 | 第41-42页 |
| 3.2.4 第三类化合物的合成路线 | 第42-43页 |
| 3.2.5 第四类化合物的合成路线 | 第43-44页 |
| 3.2.6 第五类化合物的合成路线 | 第44-46页 |
| 第四章 合成实验部分 | 第46-76页 |
| 4.1 实验试剂 | 第46-48页 |
| 4.2 实验仪器 | 第48-49页 |
| 4.3 实验操作方法 | 第49-76页 |
| 4.3.1 苯胺喹唑啉母核的合成 | 第49-51页 |
| 4.3.2 第一类化合物的合成 | 第51-61页 |
| 4.3.3 第二类化合物的合成 | 第61-68页 |
| 4.3.4 第三类化合物的合成 | 第68-70页 |
| 4.3.5 第四类化合物的合成 | 第70-73页 |
| 4.3.6 第五类化合物的合成 | 第73-76页 |
| 第五章 生物活性筛选部分 | 第76-83页 |
| 5.1 实验材料 | 第76页 |
| 5.2 实验仪器 | 第76-77页 |
| 5.3 实验操作方法 | 第77页 |
| 5.4 目标化合物活性数据 | 第77-81页 |
| 5.4.1 第一类化合物的活性筛选结果 | 第77-78页 |
| 5.4.2 第二类化合物的活性筛选结果 | 第78-79页 |
| 5.4.3 第三类化合物的活性筛选结果 | 第79-80页 |
| 5.4.4 第四类化合物的活性筛选结果 | 第80-81页 |
| 5.4.5 第五类化合物的活性筛选结果 | 第81页 |
| 5.5 初步构效关系 | 第81-83页 |
| 第六章 结论与展望 | 第83-85页 |
| 6.1 结论 | 第83页 |
| 6.2 课题展望 | 第83-85页 |
| 参考文献 | 第85-90页 |
| 发表论文和参加科研情况说明 | 第90-91页 |
| 附录 部分化合物的核磁共振谱图 | 第91-118页 |
| 致谢 | 第118-119页 |
