| 缩略语表 | 第1-7页 |
| 摘要 | 第7-10页 |
| 英文摘要 | 第10-14页 |
| 第一章 前言 | 第14-46页 |
| ·研究的目的和意义 | 第14-17页 |
| ·恶性肿瘤极大危害人类健康 | 第14-15页 |
| ·肿瘤治疗的常规方法及其特点 | 第15-17页 |
| ·微管的结构和功能 | 第17-22页 |
| ·微管的结构 | 第17-20页 |
| ·微管的功能 | 第20-22页 |
| ·微管与肿瘤的关系 | 第22-23页 |
| ·微管蛋白抑制剂 | 第23-46页 |
| ·作用于紫杉醇位点的微管蛋白抑制剂 | 第24-30页 |
| ·作用于长春碱位点的微管蛋白抑制剂 | 第30-33页 |
| ·作用于秋水仙碱位点的微管蛋白抑制剂 | 第33-45页 |
| ·作用于Laulimalide位点的微管蛋白抑制剂 | 第45-46页 |
| 第二章 实验部分 | 第46-54页 |
| ·抗癌细胞增殖实验 | 第46-47页 |
| ·微管蛋白抑制活性实验 | 第47页 |
| ·细胞凋亡实验 | 第47页 |
| ·细胞周期实验 | 第47-48页 |
| ·3D-QSAR模型 | 第48页 |
| ·线粒体膜电位检测 | 第48-49页 |
| ·活性氧检测 | 第49页 |
| ·Western blot检测蛋白 | 第49-50页 |
| ·分子模型和对接 | 第50页 |
| ·药物与秋水仙碱竞争性结合实验 | 第50-51页 |
| ·检测药物对微管蛋白聚合能力的影响实验 | 第51页 |
| ·检测药物对细胞膜上微管蛋白的影响实验 | 第51页 |
| ·免疫荧光法研究药物处理对细胞内微管的影响 | 第51-52页 |
| ·动物模型的构建 | 第52页 |
| ·合成实验试剂与仪器 | 第52-54页 |
| 第三章 含哌嗪结构的吲哚类微管蛋白抑制剂的研究 | 第54-70页 |
| ·吲哚-哌嗪母体骨架的确定 | 第54-56页 |
| ·合成实验 | 第56-61页 |
| ·结果与讨论 | 第61-70页 |
| ·抗肿瘤细胞增殖和微管蛋白抑制活性 | 第61-63页 |
| ·化合物诱导细胞凋亡 | 第63-65页 |
| ·化合物对细胞周期的影响 | 第65-66页 |
| ·3D-QSAR模型 | 第66-68页 |
| ·小结 | 第68-70页 |
| 第四章 含酰腙、查尔酮、酰胺桥CA-4类微管蛋白抑制剂的研究 | 第70-109页 |
| ·基于CA-4的微管蛋白抑制剂设计 | 第70-72页 |
| ·合成实验 | 第72-92页 |
| ·结果与讨论 | 第92-109页 |
| ·抗肿瘤细胞增殖 | 第92-94页 |
| ·化合物D33诱导细胞凋亡 | 第94-95页 |
| ·化合物D33诱导细胞凋亡与线粒体膜电位、活性氧(ROS)的关系 | 第95-97页 |
| ·化合物D33对凋亡相关蛋白的作用 | 第97-98页 |
| ·化合物D33对细胞周期的影响 | 第98-101页 |
| ·化合物D33对细胞周期相关蛋白的影响 | 第101页 |
| ·模拟分析化合物D33同微管蛋白的结合位点 | 第101-102页 |
| ·化合物D33同放射性标记秋水仙碱-微管蛋白竞争结合 | 第102-103页 |
| ·化合物D33在无细胞系统中对微管蛋白聚合动力学的影响 | 第103-104页 |
| ·化合物D33对细胞质内微管蛋白聚合的影响 | 第104-105页 |
| ·免疫荧光染色实验检测化合物D33对微管蛋白组装的影响 | 第105-107页 |
| ·化合物D33在动物体内的抗肿癌活性研究 | 第107页 |
| ·小结 | 第107-109页 |
| 第五章 含咪唑桥CA-4类微管蛋白抑制剂的研究 | 第109-126页 |
| ·化合物设计理念 | 第109页 |
| ·合成实验 | 第109-112页 |
| ·结果与讨论 | 第112-125页 |
| ·抑制细胞增殖 | 第112-113页 |
| ·化合物E4诱导细胞凋亡 | 第113-114页 |
| ·化合物E4诱导细胞凋亡与线粒体膜电位、活性氧的关系 | 第114-115页 |
| ·化合物E4对凋亡相关蛋白的作用 | 第115-116页 |
| ·化合物E4对细胞周期的影响 | 第116-117页 |
| ·化合物E4对细胞周期相关蛋白的影响 | 第117-118页 |
| ·化合物E4同微管蛋白的结合位点 | 第118-119页 |
| ·化合物E4同放射性标记秋水仙碱-微管蛋白竞争结合 | 第119-120页 |
| ·化合物E4在无细胞系统中对微管蛋白聚合动力学的影响 | 第120-121页 |
| ·化合物E4对细胞质内微管蛋白聚合的影响 | 第121-122页 |
| ·免疫荧光染色实验检测化合物E4对活细胞内微管蛋白组装的影响 | 第122-124页 |
| ·化合物E4在动物体内的抗肿瘤活性研究 | 第124-125页 |
| ·小结 | 第125页 |
| ·结论 | 第125-126页 |
| 参考文献 | 第126-147页 |
| 目标化合物谱图 | 第147-200页 |
| 发表论文及所获荣誉 | 第200-204页 |
| 致谢 | 第204-205页 |
