| 摘要 | 第1-7页 |
| Abstract | 第7-11页 |
| 第一章 前言 | 第11-33页 |
| 第一节 糖尿病和超重、肥胖 | 第11-16页 |
| ·糖尿病和超重、肥胖的简介 | 第11页 |
| ·Ⅱ型糖尿病和超重、肥胖的药物靶点和研究现状 | 第11-16页 |
| 第二节 Ⅱ型糖尿病的药物靶点酶PTP1B | 第16-21页 |
| ·PTP1B及其在人体胰岛素信号通路中的负调控作用机制 | 第16-19页 |
| ·PTPlB的结构及其催化活性位点 | 第19-21页 |
| 第三节 PTPlB抑制剂 | 第21-32页 |
| ·小分子PTP1B抑制剂 | 第21-27页 |
| ·基于天然产物的PTP1B抑制剂 | 第27-32页 |
| 第四节 本论文立题 | 第32-33页 |
| 第二章 A环并吡唑酰胺类石胆酸衍生物的设计、合成及其构效关系研究 | 第33-41页 |
| 第一节 引言 | 第33-35页 |
| 第二节 A环并吡唑酰胺类石胆酸衍生物的活性研究 | 第35-40页 |
| ·A环并吡唑酰胺类石胆酸衍生物的设计及合成 | 第35-38页 |
| ·活性测试结果及构效关系分析 | 第38-40页 |
| 第三节 本章小结 | 第40-41页 |
| 第三章 实验部分 | 第41-64页 |
| 第一节 仪器与试剂 | 第41-43页 |
| ·分析测试仪器及测试条件 | 第41页 |
| ·普通试剂及常规处理方法 | 第41-42页 |
| ·常用显色剂的配制方法 | 第42-43页 |
| 第二节 生物活性测试方法 | 第43-45页 |
| ·PTP1B抑制剂的活性测试方法 | 第43-45页 |
| 第三节 A环并吡唑酰胺类石胆酸衍生物的合成 | 第45-64页 |
| ·第一类化合物中化合物11a、12a的合成及表征 | 第45-52页 |
| ·第二类化合物中化合物13a-13i的合成及表征 | 第52-58页 |
| ·第三类化合物中化合物14a-14d、14f-14h的合成及表征 | 第58-64页 |
| 参考文献 | 第64-73页 |
| 致谢 | 第73页 |
