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基于聚磷酸酯的紫杉醇前药的合成、表征及性能研究

中文摘要第1-6页
Abstract第6-11页
第一章 前言第11-36页
   ·本论文研究工作的意义第11-13页
   ·文献综述第13-35页
     ·紫杉醇前药概述第13-18页
     ·聚磷酸酯概述第18-24页
     ·磷酸酯的开环聚合第24-28页
     ·叶酸及其靶向作用的简介第28-31页
     ·聚己内酯及其共聚物药物载体第31-35页
   ·本论文研究的主要内容第35-36页
第二章 叶酸修饰的水溶性紫杉醇前药的合成与化学结构表征第36-50页
   ·引言第36-37页
   ·原料与试剂第37页
   ·实验部分第37-40页
     ·磷酸酯单体 2-乙氧基-2-氧-1, 3, 2-二氧磷杂环戊烷(EOP)的制备第38-39页
     ·水溶性紫杉醇前药(PTX-PEEP)的合成第39-40页
     ·叶酸修饰的水溶性的紫杉醇前药(PTX-PEEP-FA)的合成第40页
   ·测试与表征第40-41页
     ·核磁共振波谱(NMR)第40-41页
     ·红外光谱(FT-IR)第41页
     ·紫外光谱(UV-Vis)第41页
     ·基质辅助飞行时间质谱(MALDI-TOF MS)第41页
     ·高效液相色谱(HPLC)第41页
   ·结果与讨论第41-50页
     ·水溶性紫杉醇前药(PTX-PEEP)的化学结构表征第41-45页
     ·叶酸修饰的水溶性紫杉醇前药(PTX-PEEP-FA)的化学结构表征第45-50页
第三章 水溶性紫杉醇前药的性能及应用研究第50-69页
   ·引言第50-51页
   ·原料和试剂第51页
   ·实验部分第51-55页
     ·荧光探针法研究前药 PTX-PEEP-FA 的临界胶束浓度第51页
     ·PTX-PEEP-FA 前药胶束的制备第51-52页
     ·前药 PTX-PEEP-FA 载药试验第52页
     ·前药 PTX-PEEP 的体外降解第52页
     ·前药 PTX-PEEP 的体外释放第52-53页
     ·游离紫杉醇的体外释放第53页
     ·包载疏水药物的 PTX-PEEP 前药胶束的体外释放第53-54页
     ·体外细胞毒性实验第54页
     ·体外细胞内吞实验第54-55页
   ·测试与表征第55-56页
     ·荧光光谱仪第55页
     ·粒径测试(DLS)第55页
     ·透射电子显微镜(TEM)第55页
     ·核磁共振波谱(NMR)第55页
     ·HPLC 检测及累积释放量的计算第55-56页
     ·MTT 法分析第56页
     ·活细胞工作站系统第56页
   ·结果与讨论第56-69页
     ·荧光探针法研究前药 PTX-PEEP-FA 的临界胶束浓度第56-57页
     ·前药 PTX-PEEP-FA 的自组装形貌研究第57-58页
     ·紫杉醇前药的载药性能的研究第58-60页
     ·体外药物释放第60-64页
     ·体外细胞毒性评价第64-65页
     ·细胞内吞试验第65-69页
第四章 两亲性嵌段共聚物键合的紫杉醇前药的合成与表征第69-79页
   ·引言第69-70页
   ·原料与试剂第70页
   ·实验部分第70-72页
     ·聚己内酯键合的紫杉醇前药 PTX-PCL 的合成第71页
     ·两亲性嵌段共聚物键合的紫杉醇前药 PTX-PCL-b-PEEP 的合成第71页
     ·荧光探针法研究前药 PTX-PCL-b-PEEP 的临界胶束浓度第71-72页
     ·PTX-PCL-b-PEEP 前药胶束的制备第72页
     ·PTX-PCL-b-PEEP 前药载药性能的研究第72页
   ·测试与表征第72-73页
     ·核磁共振波谱(NMR)第72页
     ·荧光光谱仪第72-73页
     ·粒径测试(DLS)第73页
     ·透射电子显微镜(TEM)第73页
     ·HPLC 测定载药量第73页
   ·结果与讨论第73-79页
     ·聚己内酯键合的紫杉醇前药 PTX-PCL 的合成第73-74页
     ·紫杉醇前药 PTX-PCL-b-PEEP 的合成第74-76页
     ·荧光探针法研究前药 PTX-PCL-b-PEEP 的自组装性质第76-77页
     ·前药 PTX-PCL-b-PEEP 的自组装形貌研究第77-78页
     ·嵌段共聚物前药的载药性能研究第78-79页
第五章 结论第79-80页
参考文献第80-92页
攻读学位期间申请的专利及发表的文章第92-93页
致谢第93-94页

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