| 中文摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-11页 |
| 第一章 前言 | 第11-36页 |
| ·本论文研究工作的意义 | 第11-13页 |
| ·文献综述 | 第13-35页 |
| ·紫杉醇前药概述 | 第13-18页 |
| ·聚磷酸酯概述 | 第18-24页 |
| ·磷酸酯的开环聚合 | 第24-28页 |
| ·叶酸及其靶向作用的简介 | 第28-31页 |
| ·聚己内酯及其共聚物药物载体 | 第31-35页 |
| ·本论文研究的主要内容 | 第35-36页 |
| 第二章 叶酸修饰的水溶性紫杉醇前药的合成与化学结构表征 | 第36-50页 |
| ·引言 | 第36-37页 |
| ·原料与试剂 | 第37页 |
| ·实验部分 | 第37-40页 |
| ·磷酸酯单体 2-乙氧基-2-氧-1, 3, 2-二氧磷杂环戊烷(EOP)的制备 | 第38-39页 |
| ·水溶性紫杉醇前药(PTX-PEEP)的合成 | 第39-40页 |
| ·叶酸修饰的水溶性的紫杉醇前药(PTX-PEEP-FA)的合成 | 第40页 |
| ·测试与表征 | 第40-41页 |
| ·核磁共振波谱(NMR) | 第40-41页 |
| ·红外光谱(FT-IR) | 第41页 |
| ·紫外光谱(UV-Vis) | 第41页 |
| ·基质辅助飞行时间质谱(MALDI-TOF MS) | 第41页 |
| ·高效液相色谱(HPLC) | 第41页 |
| ·结果与讨论 | 第41-50页 |
| ·水溶性紫杉醇前药(PTX-PEEP)的化学结构表征 | 第41-45页 |
| ·叶酸修饰的水溶性紫杉醇前药(PTX-PEEP-FA)的化学结构表征 | 第45-50页 |
| 第三章 水溶性紫杉醇前药的性能及应用研究 | 第50-69页 |
| ·引言 | 第50-51页 |
| ·原料和试剂 | 第51页 |
| ·实验部分 | 第51-55页 |
| ·荧光探针法研究前药 PTX-PEEP-FA 的临界胶束浓度 | 第51页 |
| ·PTX-PEEP-FA 前药胶束的制备 | 第51-52页 |
| ·前药 PTX-PEEP-FA 载药试验 | 第52页 |
| ·前药 PTX-PEEP 的体外降解 | 第52页 |
| ·前药 PTX-PEEP 的体外释放 | 第52-53页 |
| ·游离紫杉醇的体外释放 | 第53页 |
| ·包载疏水药物的 PTX-PEEP 前药胶束的体外释放 | 第53-54页 |
| ·体外细胞毒性实验 | 第54页 |
| ·体外细胞内吞实验 | 第54-55页 |
| ·测试与表征 | 第55-56页 |
| ·荧光光谱仪 | 第55页 |
| ·粒径测试(DLS) | 第55页 |
| ·透射电子显微镜(TEM) | 第55页 |
| ·核磁共振波谱(NMR) | 第55页 |
| ·HPLC 检测及累积释放量的计算 | 第55-56页 |
| ·MTT 法分析 | 第56页 |
| ·活细胞工作站系统 | 第56页 |
| ·结果与讨论 | 第56-69页 |
| ·荧光探针法研究前药 PTX-PEEP-FA 的临界胶束浓度 | 第56-57页 |
| ·前药 PTX-PEEP-FA 的自组装形貌研究 | 第57-58页 |
| ·紫杉醇前药的载药性能的研究 | 第58-60页 |
| ·体外药物释放 | 第60-64页 |
| ·体外细胞毒性评价 | 第64-65页 |
| ·细胞内吞试验 | 第65-69页 |
| 第四章 两亲性嵌段共聚物键合的紫杉醇前药的合成与表征 | 第69-79页 |
| ·引言 | 第69-70页 |
| ·原料与试剂 | 第70页 |
| ·实验部分 | 第70-72页 |
| ·聚己内酯键合的紫杉醇前药 PTX-PCL 的合成 | 第71页 |
| ·两亲性嵌段共聚物键合的紫杉醇前药 PTX-PCL-b-PEEP 的合成 | 第71页 |
| ·荧光探针法研究前药 PTX-PCL-b-PEEP 的临界胶束浓度 | 第71-72页 |
| ·PTX-PCL-b-PEEP 前药胶束的制备 | 第72页 |
| ·PTX-PCL-b-PEEP 前药载药性能的研究 | 第72页 |
| ·测试与表征 | 第72-73页 |
| ·核磁共振波谱(NMR) | 第72页 |
| ·荧光光谱仪 | 第72-73页 |
| ·粒径测试(DLS) | 第73页 |
| ·透射电子显微镜(TEM) | 第73页 |
| ·HPLC 测定载药量 | 第73页 |
| ·结果与讨论 | 第73-79页 |
| ·聚己内酯键合的紫杉醇前药 PTX-PCL 的合成 | 第73-74页 |
| ·紫杉醇前药 PTX-PCL-b-PEEP 的合成 | 第74-76页 |
| ·荧光探针法研究前药 PTX-PCL-b-PEEP 的自组装性质 | 第76-77页 |
| ·前药 PTX-PCL-b-PEEP 的自组装形貌研究 | 第77-78页 |
| ·嵌段共聚物前药的载药性能研究 | 第78-79页 |
| 第五章 结论 | 第79-80页 |
| 参考文献 | 第80-92页 |
| 攻读学位期间申请的专利及发表的文章 | 第92-93页 |
| 致谢 | 第93-94页 |