新型三氮唑基肽模拟物的合成及初步生物活性研究
| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-11页 |
| 第1章 前言 | 第11-25页 |
| ·肽类化合物简介及应用进展 | 第11-14页 |
| ·免疫活性肽 | 第11-12页 |
| ·镇痛肽 | 第12页 |
| ·抗肿瘤肽 | 第12-13页 |
| ·酶抑制剂 | 第13-14页 |
| ·蛋白酪氨酸磷酸酯酶及其抑制剂 | 第14-18页 |
| ·PTP1B的作用机制 | 第14-16页 |
| ·PTP1B抑制剂 | 第16-18页 |
| ·其他PTP及其抑制剂 | 第18页 |
| ·三氮唑在肽模拟物中的应用 | 第18-23页 |
| ·非环状肽模拟物 | 第20-22页 |
| ·环状肽模拟物 | 第22-23页 |
| ·氨氧基酸研究进展 | 第23-25页 |
| 第2章 实验方案确定及路线选择 | 第25-32页 |
| ·三氮唑基二肽模拟物PTP1B抑制剂 | 第25-28页 |
| ·课题设计依据 | 第25-26页 |
| ·实验路线选择 | 第26-28页 |
| ·基于三氮唑基与氨氧基的环肽模拟物 | 第28-32页 |
| ·课题设计依据 | 第28-30页 |
| ·实验路线选择 | 第30-32页 |
| 第3章 实验部分 | 第32-49页 |
| ·实验仪器及试剂 | 第32页 |
| ·三氮唑基二肽模拟物PTP1B抑制剂的合成 | 第32-42页 |
| ·N_3-磺酰咪唑盐酸盐(1)的合成 | 第32页 |
| ·叠氮化氨基酸配体的合成 | 第32-34页 |
| ·炔基化丝氨酸及苏氨酸配体的合成 | 第34-35页 |
| ·微波促进的CuAAC反应 | 第35-39页 |
| ·脱苄反应 | 第39-42页 |
| ·PTP抑制活性测试 | 第42页 |
| ·基于三氮唑基与氨氧基的环肽模拟物的合成 | 第42-49页 |
| ·路线Ⅰ所涉及化合物的合成 | 第42-45页 |
| ·路线Ⅱ所涉及化合物的合成 | 第45-47页 |
| ·路线Ⅲ所涉及化合物的合成 | 第47-49页 |
| 第4章 实验结果与讨论 | 第49-62页 |
| ·三氮唑基二肽模拟物PTP1B抑制剂 | 第49-55页 |
| ·叠氮化氨基酸配体的合成 | 第49-50页 |
| ·炔基化氨基酸配体的合成 | 第50页 |
| ·微波促进的CuAAC反应 | 第50-52页 |
| ·脱苄反应 | 第52-53页 |
| ·PTP抑制活性分析 | 第53-55页 |
| ·基于三氮唑基与氨氧基的环肽模拟物 | 第55-62页 |
| ·路线Ⅰ所涉及化合物的合成分析 | 第55-58页 |
| ·路线Ⅱ所涉及化合物的合成分析 | 第58-59页 |
| ·路线Ⅲ所涉及化合物的合成分析 | 第59-60页 |
| ·展望 | 第60-62页 |
| 第5章 结论 | 第62-63页 |
| 参考文献 | 第63-69页 |
| 致谢 | 第69-70页 |
| 附录1 | 第70-71页 |
| 附录2 | 第71-74页 |
| 附录3 | 第74-79页 |
