| 中文摘要 | 第7-9页 |
| ABSTRACT | 第9-11页 |
| 符号说明 | 第12-13页 |
| 第一部分 前言 | 第13-20页 |
| 1. 产品概述 | 第13-14页 |
| 1.1 药品名称 | 第13页 |
| 1.2 结构式 | 第13-14页 |
| 1.3 理化性质 | 第14页 |
| 2. 研究目的与方向 | 第14-15页 |
| 2.1 研究目的 | 第14-15页 |
| 2.2 研究方向 | 第15页 |
| 3. 合成路线的选择 | 第15-20页 |
| 第二部分 起始原料的选择与质量控制 | 第20-26页 |
| 1. 起始原料的选择依据 | 第20页 |
| 2. 起始原料质量标准 | 第20-25页 |
| 2.1 2-[(乙酰硫)甲基]-3-苯基丙酸质量标准 | 第20-23页 |
| 2.2 甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐质量标准 | 第23-25页 |
| 3. 讨论 | 第25页 |
| 4. 小结 | 第25-26页 |
| 第三部分 消旋卡多曲的合成 | 第26-49页 |
| 1. 关键工艺参数的确定 | 第26-27页 |
| 2. 实验设计 | 第27-29页 |
| 3. 实验仪器与材料 | 第29-30页 |
| 3.1 实验仪器 | 第29页 |
| 3.2 实验材料 | 第29-30页 |
| 4. 实验过程与结果 | 第30-47页 |
| 4.1 反应溶剂、酰氯化剂选择 | 第30-34页 |
| 4.2 酰氯化剂配比、反应温度的选择 | 第34-39页 |
| 4.3 消旋卡多曲中间产品二的制备 | 第39-43页 |
| 4.4 消旋卡多曲的精制 | 第43-45页 |
| 4.5 重现性实验 | 第45-47页 |
| 5. 讨论 | 第47-48页 |
| 6. 小结 | 第48-49页 |
| 第四部分 消旋卡多曲的结构确证 | 第49-58页 |
| 1. 结构和理化性质 | 第49页 |
| 2. 供确证用对照品的来源 | 第49页 |
| 3. 供试品的来源 | 第49-50页 |
| 4. 结构确证结果 | 第50-57页 |
| 4.1 元素分析 | 第50页 |
| 4.2 紫外吸收光谱 | 第50-51页 |
| 4.3 红外吸收光谱 | 第51-52页 |
| 4.4 核磁共振谱 | 第52-56页 |
| 4.5 质谱 | 第56页 |
| 4.6 X射线衍射 | 第56-57页 |
| 4.7 热分析 | 第57页 |
| 5. 综合解析 | 第57-58页 |
| 第五部分 消旋卡多曲合成工艺放大 | 第58-70页 |
| 1. 概述 | 第58页 |
| 2. 产品中试（投料规模4.00kg) | 第58-62页 |
| 2.1 确定工艺步骤 | 第58-59页 |
| 2.2 过程参数控制 | 第59-61页 |
| 2.3 成品检测结果 | 第61-62页 |
| 2.4 中试生产总结 | 第62页 |
| 3. 放大生产(30.0kg) | 第62-69页 |
| 3.1 确定工艺步骤 | 第62-64页 |
| 3.2 过程参数控制 | 第64-68页 |
| 3.3 成品检测结果 | 第68页 |
| 3.4 放大生产总结 | 第68-69页 |
| 4. 讨论 | 第69页 |
| 5. 小结 | 第69-70页 |
| 第六部分 消旋卡多曲及中间产品质量标准的建立 | 第70-106页 |
| 1. 消旋卡多曲质量标准的建立 | 第70-71页 |
| 2. 消旋卡多曲中间产品质量标准的建立 | 第71-78页 |
| 2.1 中间产品一质量标准 | 第71-74页 |
| 2.2 中间产品二质量标准 | 第74-78页 |
| 3. 消旋卡多曲有关物质测定方法的建立 | 第78-105页 |
| 3.1 概述 | 第78页 |
| 3.2 方法的建立 | 第78-79页 |
| 3.3 方法学验证 | 第79-105页 |
| 4. 讨论 | 第105页 |
| 5. 小结 | 第105-106页 |
| 总结与展望 | 第106-108页 |
| 参考文献 | 第108-109页 |
| 致谢 | 第109-110页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文目录 | 第110-111页 |
| 附录1:消旋卡多曲结构确证图谱 | 第111-132页 |
| 附录2:实验11-实验14液相图谱 | 第132-138页 |
| 附录3:实验15-实验18液相图谱 | 第138-143页 |
| 附录4:重现性实验液相图谱（160201) | 第143-146页 |
| 附录5:中试实验液相图谱（160301) | 第146-151页 |
| 附录6:放大实验液相图谱(160302、 160303、 160304) | 第151-164页 |
| 附件 | 第164页 |