| 摘要 | 第1-11页 |
| ABSTRACT | 第11-12页 |
| 符号说明 | 第12-15页 |
| 第一章 引言 | 第15-17页 |
| 第二章 多肽硫酯的化学合成研究 | 第17-35页 |
| 一 概述 | 第17-28页 |
| 1 蛋白质化学合成 | 第17-22页 |
| ·NCL的特点及优势 | 第18-20页 |
| ·NCL中形成肽键的反应机理 | 第20页 |
| ·改进的NCL方法 | 第20-22页 |
| 2 多肽硫酯的化学合成 | 第22-28页 |
| ·多肽硫酯的液相合成 | 第23-24页 |
| ·多肽硫酯的固相合成 | 第24-28页 |
| 3 结语 | 第28页 |
| 二 课题设计 | 第28-30页 |
| 1 设计思路 | 第28-29页 |
| 2 合成路线 | 第29-30页 |
| 三 结果与讨论 | 第30-35页 |
| 1 模型多肽硫酯的合成 | 第30-31页 |
| 2 与C-端氨基酸侧链相连的Linker | 第31-32页 |
| 3 形成硫酯的条件 | 第32页 |
| 4 多肽硫酯的合成 | 第32-33页 |
| 5 所建方法的特点 | 第33-35页 |
| 第三章 缩酯环肽FK228类似物的化学合成研究 | 第35-57页 |
| 一 概述 | 第35-42页 |
| 1 缩酯环肽FK228 | 第35页 |
| 2 FK228的作用机制 | 第35-37页 |
| 3 FK228类似物 | 第37-40页 |
| ·Spiruchostatin A和Spiruchostatin B | 第37-38页 |
| ·FR-901375 | 第38页 |
| ·FK228的化学合成类似物 | 第38-39页 |
| ·FK228的功能型类似物 | 第39-40页 |
| 4 FK228及其类似物的化学合成 | 第40-42页 |
| ·FK228的化学合成 | 第40-41页 |
| ·FK228结构类似物的化学合成 | 第41页 |
| ·FK228功能型类似物的化学合成 | 第41-42页 |
| 5 结语 | 第42页 |
| 二 课题设计 | 第42-44页 |
| 1 课题目的 | 第42页 |
| 2 研究策略 | 第42-43页 |
| 3 合成路线 | 第43-44页 |
| 三 结果与讨论 | 第44-57页 |
| 1 相关结构单元的合成与制备 | 第44-47页 |
| ·氨基酸甲酯的合成 | 第45-46页 |
| ·苄氧羰基保护氨基酸的合成 | 第46页 |
| ·巯基保护的结构单元的合成 | 第46-47页 |
| 2 多肽片段的合成 | 第47-53页 |
| ·肽键形成方法的建立 | 第47-48页 |
| ·二肽片段的合成 | 第48-50页 |
| ·三肽片段的合成 | 第50-51页 |
| ·四肽片段的合成 | 第51-52页 |
| ·五肽片段的合成 | 第52-53页 |
| 3 环状产物的合成 | 第53-56页 |
| ·通过形成分子内二硫键合成环状产物 | 第53-54页 |
| ·通过形成肽键合成环状产物的条件及方法探索 | 第54-56页 |
| 4 活性测试初步结果 | 第56-57页 |
| 第四章 实验 | 第57-74页 |
| 一 原料、试剂及溶剂 | 第57页 |
| 二 仪器与方法 | 第57-60页 |
| 1 检测仪器 | 第57页 |
| 2 方法 | 第57-60页 |
| 三 实验 | 第60-74页 |
| 第五章 总结与展望 | 第74-76页 |
| 参考文献 | 第76-84页 |
| 致谢 | 第84-85页 |
| 攻读硕士学位期间发表的学术论文目录 | 第85-86页 |
| 附录 | 第86-104页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第104页 |