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基于机理的酪氨酸磷酸蛋白酶抑制剂合成研究

摘要第1-6页
Abstract第6-7页
第一章 酪氨酸磷酸蛋白酶抑制剂的合成研究第7-11页
   ·蛋白磷酸酶第7页
   ·蛋白磷酸酶的分类第7-8页
   ·酪氨酸磷酸蛋白酶第8页
   ·酪氨酸磷酸蛋白酶与疾病的关系第8页
   ·基于活性的酪氨酸磷酸蛋白酶抑制剂第8-9页
   ·酪氨酸磷酸蛋白酶抑制剂的组成第9页
   ·酪氨酸磷酸蛋白酶抑制剂的反应机理第9-10页
   ·选题目的和意义第10-11页
第二章 磷酸化酪氨酸衍生物类抑制剂的设计与合成第11-17页
   ·酪氨酸磷酸蛋白酶抑制剂的设计第11页
   ·实验仪器和药品第11-12页
   ·化合物(2)的合成第12页
   ·化合物(3)的合成第12-13页
   ·化合物(4)的合成第13页
   ·化合物(5)的合成第13-14页
   ·化合物(6)的合成第14页
   ·结果与讨论第14-16页
 小结与展望第16-17页
第三章 卤代喹诺酮类抑制剂的设计与合成第17-43页
   ·卤代喹诺酮类抑制剂的设计第17页
   ·卤代2-喹诺酮第17-18页
   ·卤代2-喹诺酮的合成方法第18页
   ·选题的思路第18-19页
   ·卤代2-喹诺酮类化合物的合成路线第19-20页
   ·实验仪器和药品第20页
   ·化合物(13)的合成第20-22页
     ·2-氯-2-磷酰基乙酸三乙酯(13a)的合成第20-21页
     ·2-溴-2-磷酰基乙酸三乙酯(13b)的合成第21-22页
   ·化合物(11)的合成第22页
   ·化合物(12)的合成第22-24页
     ·5-氯-2-氨基苯乙酮(12b)的合成第22-23页
     ·4,5-二甲氧基-2-氨基苯乙酮(12c)的合成第23-24页
   ·化合物(10)的合成第24-31页
   ·化合物(9)的合成第31-36页
   ·部分卤代喹诺酮的活性测试第36-39页
     ·蛋白酪氨酸磷酸酯酶PTP-LAR抑制剂的测试第36-37页
     ·αlB肾上腺素受体激动剂的钙流筛选第37-39页
   ·结果与讨论第39-43页
小结与展望第43-45页
参考文献第45-53页
附录1:部分样品图谱第53-76页
附录2:在学期间发表的文章第76-77页
致谢第77页

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