| 摘要 | 第4-5页 |
| ABSTRATE | 第5-6页 |
| 主要符号表 | 第6-9页 |
| 1前言 | 第9-18页 |
| 1.1氮杂吲哚类化合物的生物活性背景 | 第9-10页 |
| 1.2吲唑衍生物的生物学背景 | 第10-11页 |
| 1.3含吲唑结构的药 | 第11-13页 |
| 1.3.1消炎、镇痛解热 | 第11页 |
| 1.3.2抗呕吐 | 第11-12页 |
| 1.3.3抗肿瘤 | 第12-13页 |
| 1.3.4抗艾滋病毒 | 第13页 |
| 1.3.5含吲唑的植物生长调节剂 | 第13页 |
| 1.4氟元素在抗肿瘤药物研发中的进展 | 第13-16页 |
| 1.4.1含氟药物的特点[58] | 第14页 |
| 1.4.2含氟元素的药 | 第14-16页 |
| 1.5课题的研究背景和意义 | 第16页 |
| 1.5.1立题依据 | 第16页 |
| 1.5.2课题研究的意义 | 第16页 |
| 1.6本课题研究的内容 | 第16-18页 |
| 1.6.1先导化合物的选取 | 第17页 |
| 1.6.2目标化合物的设计 | 第17-18页 |
| 2材料与方法 | 第18-34页 |
| 2.1实验材料 | 第18-20页 |
| 2.1.1实验器材 | 第18页 |
| 2.1.2实验试剂 | 第18-20页 |
| 2.2阳性化合物3-（1-（2,6-二氯-3-氟苯基）乙氧基）-5-（1-（哌啶-4-基）-1H-毗唑-4-基）吡啶-2-胺的合成 | 第20-23页 |
| 2.3新型氮杂吲唑衍生物的设计合成 | 第23-34页 |
| 2.3.1路线一:化合物3-（1-（2,6-二氯-3-氟苯基）环丙基）-5-（1-（哌啶-4-基）-1H-吡唑-4-基）-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶的合成 | 第23-28页 |
| 2.3.2路线二:化合物3-（1-（2,6-二氯-3-氟苯基）环丙基）-5-（1-（哌啶-4-基）-1H-吡唑-4-基）-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶的合成 | 第28-34页 |
| 3结果与讨论 | 第34-46页 |
| 3.1目标化合物合成路线的讨论 | 第34-35页 |
| 3.1.1路线一 | 第34-35页 |
| 3.1.2路线二 | 第35页 |
| 3.2合成出目标产物 | 第35-36页 |
| 3.3化合物的结构表征 | 第36-41页 |
| 3.4反应机理的讨论 | 第41-44页 |
| 3.4.1碳负离子过程反应机理的讨论 | 第41-42页 |
| 3.4.2酰胺脱水生成氰基反应机理的讨论 | 第42页 |
| 3.4.3氰基水解成酰胺反应机理的讨论 | 第42页 |
| 3.4.4氰基还原反应机理的讨论 | 第42-43页 |
| 3.4.5氧化反应机理的讨论 | 第43页 |
| 3.4.6腙的分子内环化的反应机理的讨论 | 第43-44页 |
| 3.4.7SuzukiCross-Coupling反应机理的讨论 | 第44页 |
| 3.4.8Mitsunobu反应机理的讨论 | 第44页 |
| 3.5生物活性结果 | 第44-46页 |
| 4结论 | 第46-47页 |
| 5展望 | 第47-48页 |
| 6参考文献 | 第48-53页 |
| 7攻读硕士学位期间发表论文情况 | 第53-54页 |
| 8致谢 | 第54-55页 |
| 附录 | 第55-65页 |
