| 摘要 | 第3-5页 |
| abstract | 第5-6页 |
| 符号说明 | 第10-11页 |
| 第一章 文献综述 | 第11-41页 |
| 1.1 研究背景 | 第11-12页 |
| 1.2 富马酸替诺福韦酯 | 第12-13页 |
| 1.3 替诺福韦的合成 | 第13-20页 |
| 1.3.1 以D-乳酸异丁酯为原料 | 第13-14页 |
| 1.3.2 以R-乳酸甲酯为原料 | 第14-16页 |
| 1.3.3 以R-环氧丙烷为原料 | 第16-17页 |
| 1.3.4 以S-环氧氯丙烷为原料 | 第17-18页 |
| 1.3.5 以S-缩水甘油为原料 | 第18-19页 |
| 1.3.6 以R-碳酸丙烯酯为原料 | 第19-20页 |
| 1.4 富马酸替诺福韦酯的合成 | 第20-22页 |
| 1.4.1 间接氧烷化成酯法 | 第20-21页 |
| 1.4.2 直接氧烷化成酯法 | 第21-22页 |
| 1.5 嘌呤化合物的N-烷基化反应 | 第22-30页 |
| 1.5.1 嘌呤化合物 | 第22-24页 |
| 1.5.2 嘌呤化合物的N-烷基化反应 | 第24-30页 |
| 1.6 腺嘌呤的N-烷基化反应 | 第30-38页 |
| 1.7 本课题的主要研究内容与意义 | 第38-41页 |
| 1.7.1 替诺福韦合成路线优化设计 | 第38-39页 |
| 1.7.2 对腺嘌呤进行N-烷基化反应区域选择性的研究 | 第39-41页 |
| 第二章 实验部分 | 第41-53页 |
| 2.1 实验试剂和仪器 | 第41-45页 |
| 2.1.1 主要试剂 | 第41-42页 |
| 2.1.2 主要仪器 | 第42-45页 |
| 2.2 样品分析方法的确定 | 第45-47页 |
| 2.3 (R)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤(HPA,2)的合成 | 第47页 |
| 2.4 (R)-9-[2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤(3)的合成 | 第47-48页 |
| 2.5 (R)-9-[2-(膦酰基甲氧基)-丙基]-腺嘌呤(替诺福韦,4)的合成 | 第48页 |
| 2.6 9-[(R)-2-[[双[[(异丙氧基羰基)氧基]甲氧基]氧膦基]甲氧基]-丙基]腺嘌呤(替诺福韦酯,5)的合成 | 第48-49页 |
| 2.7 9-[(R)-2-[[双[[(异丙氧基羰基)氧基]甲氧基]氧膦基]甲氧基]-丙基]腺嘌呤富马酸盐(富马酸替诺福韦酯,6)的合成 | 第49页 |
| 2.8 (R)-1-(2-羟丙基)腺嘌呤(N1)的合成 | 第49-50页 |
| 2.9 (R)-3-(2-羟丙基)腺嘌呤(N3)的合成 | 第50-51页 |
| 2.10 (R)-7-(2-羟丙基)腺嘌呤(N7)的合成 | 第51-52页 |
| 2.11 (R)-10-(2-羟丙基)腺嘌呤(N10)的合成 | 第52-53页 |
| 第三章 结果和讨论 | 第53-81页 |
| 3.1 富马酸替诺福韦酯合成路线设计优化 | 第53-54页 |
| 3.2 (R)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤(HPA,2)的合成工艺优化 | 第54-69页 |
| 3.2.1 烷基化过程中异构体的合成 | 第55-58页 |
| 3.2.2 异构体分析方法的建立 | 第58页 |
| 3.2.3 标准曲线的确定 | 第58-63页 |
| 3.2.4 对腺嘌呤与R-碳酸丙烯酯N-烷基化反应影响因素的探究 | 第63-69页 |
| 3.3 替诺福韦的合成工艺优化 | 第69-76页 |
| 3.3.1 (R)-9-[2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤的合成优化 | 第69-73页 |
| 3.3.2 (R)-9-[2-(膦酰基甲氧基)-丙基]-腺嘌呤(替诺福韦,4)的合成优化 | 第73-76页 |
| 3.4 富马酸替诺福韦酯的合成工艺优化 | 第76-79页 |
| 3.4.1 9-[(R)-2-[[双[[(异丙氧基羰基)氧基]甲氧基]氧膦基]甲氧基]-丙基]腺嘌呤(替诺福韦酯,5) | 第76-78页 |
| 3.4.2 9-[(R)-2-[[双[[(异丙氧基羰基)氧基]甲氧基]氧膦基]甲氧基]-丙基]腺嘌呤富马酸盐(富马酸替诺福韦酯,6) | 第78-79页 |
| 3.5 小结 | 第79-81页 |
| 第四章 结论 | 第81-83页 |
| 参考文献 | 第83-89页 |
| 附录 | 第89-95页 |
| 致谢 | 第95-97页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文目录 | 第97-98页 |
