| 前言 | 第4-5页 |
| 中文摘要 | 第5-6页 |
| Abstract | 第6页 |
| 第1章 绪论 | 第10-18页 |
| 1.1 糖尿病概述 | 第10-13页 |
| 1.1.1 糖尿病 | 第10页 |
| 1.1.2 糖尿病分类 | 第10-11页 |
| 1.1.3 糖尿病的发病机理 | 第11-12页 |
| 1.1.4 糖尿病预防和危害 | 第12-13页 |
| 1.2 治疗糖尿病药物的状况 | 第13-18页 |
| 1.2.1 胰岛素分泌促进剂 | 第13-14页 |
| 1.2.2 胰岛素增敏剂 | 第14-15页 |
| 1.2.3 醛糖还原酶抑制剂 | 第15页 |
| 1.2.4 减少碳水化合物吸收药物 | 第15页 |
| 1.2.5 胰岛素类似物和制剂 | 第15-16页 |
| 1.2.6 NO和酶抑制剂 | 第16页 |
| 1.2.7 胰岛素生长因子-1 | 第16页 |
| 1.2.8 减肥药 | 第16-18页 |
| 第2章 瑞格列奈的化学合成研究 | 第18-46页 |
| 2.1 瑞格列奈概述 | 第18-22页 |
| 2.1.1 药理作用 | 第19-20页 |
| 2.1.2 药代动力学 | 第20页 |
| 2.1.3 适应症 | 第20页 |
| 2.1.4 用法与用量 | 第20页 |
| 2.1.5 服用时注意事项及禁忌 | 第20-21页 |
| 2.1.6 临床不良反应 | 第21页 |
| 2.1.7 实用价值 | 第21-22页 |
| 2.2 瑞格列奈的化学合成路线设计 | 第22-27页 |
| 2.2.1 外消旋瑞格列奈的逆向合成 | 第22-23页 |
| 2.2.2 3-乙氧基-4-乙氧拨基苯乙酸(中间体I)的合成 | 第23-26页 |
| 2.2.3 3-甲基-1-(2-(1-呱陡基)苯基)丁胺(中间体n)的合成 | 第26-27页 |
| 2.3 瑞格列奈的化学合成实验 | 第27-32页 |
| 2.3.1 合成路线 | 第27-28页 |
| 2.3.2 实验材料及设备 | 第28-29页 |
| 2.3.3 合成实验 | 第29-32页 |
| 2.4 结果与讨论 | 第32-33页 |
| 2.5 附图 | 第33-46页 |
| 第3章 外消旋胺(中间体Ⅱ)的酶促拆分研究 | 第46-62页 |
| 3.1 引言 | 第46-47页 |
| 3.2 脂肪酶NOVOZYM435概述 | 第47-50页 |
| 3.2.1 生物合成研究背景 | 第47-48页 |
| 3.2.2 脂肪酶Novozym435 | 第48-50页 |
| 3.3 中间体Ⅱ及其类似化合物的酶促合成实验 | 第50-54页 |
| 3.3.1 Novozym435催化拆分模型(±)α-苯乙胺(化合物1) | 第50-52页 |
| 3.3.2 Novozym435催化拆分其它模型 | 第52-53页 |
| 3.3.3 Novozym435催化拆分中间体Ⅱ | 第53页 |
| 3.3.4 EM有效微生物催化拆分中间体Ⅱ | 第53-54页 |
| 3.4 结果与讨论 | 第54-56页 |
| 3.4.1 对映体过量百分率(ee)的测定 | 第54页 |
| 3.4.2 如何提高产率及光学纯度 | 第54-55页 |
| 3.4.3 3-甲基-1-(2-(1-哌啶基)苯基)丁胺及其模型化合物的拆分发现的问题 | 第55页 |
| 3.4.4 结论 | 第55-56页 |
| 3.5 附图 | 第56-62页 |
| 第4章 非那甾胺缀合物的合成及活性测定 | 第62-106页 |
| 4.1 非那甾胺缀合物概述 | 第62页 |
| 4.2 非那甾胺缀合物的合成研究 | 第62-68页 |
| 4.2.1 拼合原理 | 第62-63页 |
| 4.2.2 非那甾胺缀合物的合成 | 第63-67页 |
| 4.2.3 结果与讨论 | 第67-68页 |
| 4.3 非那甾胺缀合物的生物活性测定 | 第68-83页 |
| 4.3.1 5α-还原酶抑制剂的体外实验 | 第69-78页 |
| 4.3.2 非那甾胺对5α-还原酶活性抑制的测定 | 第78-80页 |
| 4.3.3 非那甾胺缀合物对5α-还原酶活性抑制的测定 | 第80-82页 |
| 4.3.4 小结 | 第82-83页 |
| 4.4 非那甾胺缀合物抑制大鼠良性前列腺增生的研究 | 第83-91页 |
| 4.4.1 实验器材 | 第83-84页 |
| 4.4.2 实验方法 | 第84-91页 |
| 4.5 结果与讨论 | 第91-92页 |
| 4.6 附图 | 第92-106页 |
| 参考文献 | 第106-110页 |
| 读博士期间发表的文章 | 第110-112页 |
| 致谢 | 第112页 |
