| 摘要 | 第3-4页 |
| ABSTRACT | 第4-5页 |
| 第一章 扎那米韦的合成进展 | 第8-20页 |
| 1.1 前言 | 第8页 |
| 1.2 神经氨酸酶概况 | 第8-10页 |
| 1.3 抗流感病毒药物的研制历史和概况简介 | 第10-13页 |
| 1.3.1 抗流感病毒药物概况 | 第10-11页 |
| 1.3.2 扎那米韦新合成路线的探索 | 第11-13页 |
| 1.4 神经氨酸酶抑制剂各活性位点的修饰研究 | 第13-18页 |
| 1.4.1 C-1 位羧酸酯的修饰 | 第13-14页 |
| 1.4.2 C-3 位双键碳上的修饰 | 第14页 |
| 1.4.3 C-4 位碳上的修饰 | 第14-15页 |
| 1.4.4 C-5 位取代基的修饰 | 第15-16页 |
| 1.4.5 C-6 位侧链的修饰 | 第16-18页 |
| 1.5 思路与内容 | 第18-20页 |
| 第二章 扎拉米韦类似物的设计与合成 | 第20-44页 |
| 2.1 扎那米韦类似物的合成设计 | 第20-24页 |
| 2.2 实验部分 | 第24-27页 |
| 2.2.1 实验仪器 | 第24页 |
| 2.2.2 实验试剂与常规处理方法 | 第24-26页 |
| 2.2.3 分析测试条件 | 第26-27页 |
| 2.2.4 实验中常用TLC显色方法 | 第27页 |
| 2.3 实验操作 | 第27-44页 |
| 第三章 结果与讨论 | 第44-51页 |
| 3.1 1,2,3,4,6-五-O-乙酰基-α,β-D-吡喃氨基葡萄糖 37 的合成 | 第44页 |
| 3.2 2,3,4,6-四-O-乙酰基-α,β-D-吡喃氨基葡萄糖三氯乙酰亚胺酯39 的合成 | 第44-45页 |
| 3.3 烯丙基 2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃氨基葡萄糖苷 36 的合成及产物鉴定 | 第45-46页 |
| 3.4 烯丙基 2,3,4,-三-O-乙酰基-6-三苯甲基-β-D-吡喃氨基葡萄糖苷 42 的合成和产物鉴定 | 第46-47页 |
| 3.5 N - （（3R）-4-乙酰基-2-（烯丙氧基）-6-甲酰基-3,4-二氢-2H-吡喃-3-基）乙酰胺 44 的合成及产物鉴定 | 第47-49页 |
| 3.6 甲基（3R）-3-乙酰氨基-4-甲基-2-（烯丙氧基）-3,4-二氢-2H-吡喃-6-羧酸甲酯 46 的合成分析 | 第49页 |
| 3.7 甲基（3R，4S）-3-乙酰氨基-4-叠氮基-2-（2-羟基-3-丁氧基丙氧基）-3,4-二氢-2H-吡喃-6-羧酸甲酯 62 的合成和产物鉴定 | 第49-51页 |
| 第四章 化合物的构效关系研究 | 第51-57页 |
| 4.1 实验原理 | 第51页 |
| 4.2 实验材料与实验方法 | 第51-52页 |
| 4.3 实验操作 | 第52-55页 |
| 4.3.1 神经氨酸酶活性测定 | 第52页 |
| 4.3.2 抑制剂标准品（扎那米韦、磷酸奥司他韦）对神经氨酸酶的抑制活性测定 | 第52-53页 |
| 4.3.3 目标化合物对神经氨酸酶的抑制活性测定 | 第53-54页 |
| 4.3.4 测试结果 | 第54-55页 |
| 4.4 讨论及构效关系分析 | 第55-57页 |
| 第五章 总结与展望 | 第57-59页 |
| 5.1 总结 | 第57-58页 |
| 5.2 展望 | 第58-59页 |
| 参考文献 | 第59-65页 |
| 附录 | 第65-91页 |
| 致谢 | 第91-92页 |
