| 英汉缩略语名词对照 | 第6-7页 |
| 中文摘要 | 第7-8页 |
| ABSTRACT | 第8-9页 |
| 第一部分 凝血Xa因子抑制剂贝曲西班的合成 | 第10-45页 |
| 第一章 前言 | 第10-19页 |
| 1 血栓 | 第10-12页 |
| 1.1 血栓的形成 | 第10页 |
| 1.2 主要的抗血栓药物 | 第10-12页 |
| 2 贝曲西班 | 第12-19页 |
| 2.1 贝曲西班背景介绍 | 第12-13页 |
| 2.2 贝曲西班的作用机制 | 第13-14页 |
| 2.3 贝曲西班药效团研究 | 第14页 |
| 2.4 贝曲西班Ⅲ期临床研究 | 第14-15页 |
| 2.5 国内外报道的贝曲西班合成路线 | 第15-19页 |
| 第二章 贝曲西班的合成路线的设计与优化 | 第19-31页 |
| 1 贝曲西班的逆合成分析 | 第19-20页 |
| 2 贝曲西班的合成线路设计 | 第20-21页 |
| 3 关键步骤反应条件的选择与优化 | 第21-31页 |
| 3.1 5-甲氧基靛红酸酐(15)的合成工艺优化 | 第21-24页 |
| 3.2 N-(5-氯-2-吡啶基)-5-甲氧基-2-氨基苯甲酰胺(4)的合成工艺优化 | 第24-27页 |
| 3.3 N-(5-氯-2-吡啶基)-2-[(4-氰基苯甲酰基)氨基]5-甲氧基苯甲酰胺盐酸盐(10)的合成工艺优化 | 第27-28页 |
| 3.4 贝曲西班(1)的合成工艺优化 | 第28-31页 |
| 全文总结 | 第31-32页 |
| 第三章 贝曲西班的合成 | 第32-37页 |
| 1 试剂与仪器 | 第32-33页 |
| 1.1 试剂 | 第32页 |
| 1.2 仪器 | 第32-33页 |
| 2 实验部分 | 第33-37页 |
| 2.1 2-氨基-5-甲氧基苯甲酸(14)的合成 | 第33页 |
| 2.2 5-甲氧基靛红酸酐(15)的合成 | 第33-34页 |
| 2.3 N-(5-氯-2-吡啶基)-5-甲氧基-2-氨基苯甲酰胺(4)的合成 | 第34-35页 |
| 2.4 对氰基苯甲酰氯(16)的合成 | 第35页 |
| 2.5 N-(5-氯-2-吡啶基)-2-((4-氰基苯甲酰基)氨基)-5-甲氧基苯甲酰胺盐酸盐(10)的合成 | 第35-36页 |
| 2.6 贝曲西班(1)的合成 | 第36-37页 |
| 第四章 化合物谱图 | 第37-42页 |
| 1 化合物14的核磁谱图 | 第37-38页 |
| 2 化合物15的核磁谱图 | 第38页 |
| 3 化合物4的核磁谱图 | 第38-39页 |
| 4 化合物10的核磁谱图 | 第39-41页 |
| 5 贝曲西班的核磁谱图 | 第41-42页 |
| 参考文献 | 第42-45页 |
| 第二部分 络氨酸激酶抑制剂厄洛替尼关键中间体的合成 | 第45-63页 |
| 第一章 前言 | 第45-50页 |
| 1 表皮生长因子受体及其抑制剂 | 第45-46页 |
| 1.1 表皮生长因子受体 | 第45页 |
| 1.2 表皮生长因子受体抑制剂 | 第45-46页 |
| 2 厄洛替尼及其中间体间氨基苯乙炔 | 第46-50页 |
| 2.1 厄洛替尼 | 第46-47页 |
| 2.2 厄洛替尼的作用机制 | 第47页 |
| 2.3 国内外报道的间氨基苯乙炔合成路线 | 第47-50页 |
| 第二章 间氨基苯乙炔的合成线路设计与优化 | 第50-54页 |
| 1 间氨基苯乙炔(1)的线路设计 | 第50页 |
| 2 关键步骤反应条件的选择与优化 | 第50-54页 |
| 2.1 1-(2,2-二溴乙烯基)-3-硝基苯(18)合成工艺优化 | 第50-51页 |
| 2.2 间硝基苯乙炔(11)的合成工艺优化 | 第51-53页 |
| 2.3 间氨基苯乙炔(1)的合成工艺优化 | 第53-54页 |
| 全文总结 | 第54-55页 |
| 第三章 间氨基苯乙炔的合成 | 第55-58页 |
| 1 试剂与仪器 | 第55页 |
| 1.1 试剂 | 第55页 |
| 1.2 仪器 | 第55页 |
| 2 实验部分 | 第55-58页 |
| 2.1 1-(2,2-二溴乙烯基)-3-硝基苯(18)的合成 | 第56页 |
| 2.2 间硝基苯乙炔(11)的合成 | 第56-57页 |
| 2.3 间氨基苯乙炔(1)的合成 | 第57-58页 |
| 第四章 化合物谱图 | 第58-61页 |
| 1 化合物18的核磁谱图 | 第58-59页 |
| 2 化合物11的核磁谱图 | 第59-60页 |
| 3 间氨基苯乙炔(1)核磁谱图 | 第60-61页 |
| 参考文献 | 第61-63页 |
| 文献综述 | 第63-74页 |
| 参考文献 | 第71-74页 |
| 致谢 | 第74-75页 |
| 硕士期间参与发表的文章 | 第75页 |
