阿齐沙坦及相关杂质的合成研究
| 摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5页 |
| 第一章 绪论 | 第9-23页 |
| 1.1 高血压 | 第9-11页 |
| 1.1.1 高血压病因 | 第9页 |
| 1.1.2 发病机制 | 第9-11页 |
| 1.1.3 临床症状 | 第11页 |
| 1.2 抗高血压药物 | 第11-18页 |
| 1.2.1 利尿降压药 | 第12页 |
| 1.2.2 β-受体阻断剂 | 第12-13页 |
| 1.2.3 钙拮抗剂 | 第13-14页 |
| 1.2.4 肾上腺素能受体阻滞剂 | 第14页 |
| 1.2.5 α-受体拮抗剂 | 第14页 |
| 1.2.6 血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂 | 第14-15页 |
| 1.2.7 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 | 第15-18页 |
| 1.3 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂药物 | 第18-23页 |
| 1.3.1 氯沙坦 | 第18页 |
| 1.3.2 缬沙坦 | 第18-19页 |
| 1.3.3 伊贝沙坦 | 第19页 |
| 1.3.4 坎地沙坦 | 第19-20页 |
| 1.3.5 替米沙坦 | 第20页 |
| 1.3.6 伊普沙坦 | 第20-21页 |
| 1.3.7 奥美沙坦 | 第21页 |
| 1.3.8 阿齐沙坦 | 第21-23页 |
| 第二章 阿齐沙坦制备工艺的研究 | 第23-39页 |
| 2.1 阿齐沙坦的合成路线 | 第23-27页 |
| 2.1.1 合成路线一 | 第23-24页 |
| 2.1.2 合成路线二 | 第24-25页 |
| 2.1.3 合成路线三 | 第25-26页 |
| 2.1.4 合成路线四 | 第26-27页 |
| 2.1.5 合成路线五 | 第27页 |
| 2.2 工艺路线的选择 | 第27-28页 |
| 2.3 工艺研究 | 第28-35页 |
| 2.3.1 中间体1的制备讨论 | 第28-31页 |
| 2.3.2 中间体2的制备讨论 | 第31-33页 |
| 2.3.3 阿齐沙坦的制备讨论 | 第33-35页 |
| 2.4 总结 | 第35-36页 |
| 2.5 主要仪器与试剂 | 第36-39页 |
| 2.5.1 主要仪器 | 第36-37页 |
| 2.5.2 主要试剂 | 第37-39页 |
| 第三章 阿齐沙坦的合成 | 第39-41页 |
| 3.1 偕胺肟中间体1的合成与表征 | 第39页 |
| 3.2 噁二唑中间体2的合成与表征 | 第39-40页 |
| 3.3 阿齐沙坦的合成与表征 | 第40-41页 |
| 3.3.1 阿齐沙坦粗品的合成 | 第40页 |
| 3.3.2 阿齐沙坦的精制 | 第40-41页 |
| 第四章 阿齐沙坦杂质的分析及合成 | 第41-49页 |
| 4.1 阿齐沙坦杂质的分析 | 第41-43页 |
| 4.2 阿齐沙坦杂质的合成 | 第43-49页 |
| 4.2.1 杂质AQ-Z1的合成 | 第43页 |
| 4.2.2 杂质AQ-Z2的合成 | 第43-44页 |
| 4.2.3 杂质AQ-Z3的合成 | 第44页 |
| 4.2.4 杂质AQ-Z4的合成 | 第44-45页 |
| 4.2.5 杂质AQ-Z5的合成 | 第45页 |
| 4.2.6 杂质AQ-Z6的合成 | 第45-46页 |
| 4.2.7 杂质AQ-Z7的合成 | 第46页 |
| 4.2.8 杂质AQ-Z8的合成 | 第46-47页 |
| 4.2.9 杂质AQ-Z9的合成 | 第47页 |
| 4.2.10 杂质AQ-Z10的合成 | 第47-48页 |
| 4.2.11 杂质AQ-Z11的合成 | 第48-49页 |
| 第五章 结论 | 第49-51页 |
| 5.2 结论与展望 | 第49-51页 |
| 参考文献 | 第51-57页 |
| 附录 | 第57-79页 |
| 致谢 | 第79页 |
