| 摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5-6页 |
| 第1章 绪论 | 第10-16页 |
| 1.1 综述 | 第10-12页 |
| 1.1.1 糖尿病的发展现状 | 第10页 |
| 1.1.2 糖尿病药物的种类 | 第10-12页 |
| 1.2 本课题的研究意义和内容 | 第12-15页 |
| 1.2.1 二肽基肽酶Ⅳ抑制剂苯甲酸阿格列汀简介 | 第12-13页 |
| 1.2.2 市场情况 | 第13页 |
| 1.2.3 研究意义 | 第13-14页 |
| 1.2.4 苯甲酸阿格列汀有关物质简介 | 第14-15页 |
| 1.3 项目的研究内容 | 第15-16页 |
| 第2章 实验方案的确定 | 第16-26页 |
| 2.1 苯甲酸阿格列汀的合成方法综述 | 第16-20页 |
| 2.1.1 合成路线一 | 第16-17页 |
| 2.1.2 合成路线二 | 第17-18页 |
| 2.1.3 合成路线三 | 第18-19页 |
| 2.1.4 合成路线四 | 第19页 |
| 2.1.5 合成路线五 | 第19-20页 |
| 2.2 苯甲酸阿格列汀合成路线的确定 | 第20-21页 |
| 2.3 有关物质的溯源分析与合成方法设计 | 第21-24页 |
| 2.3.1 RS-D的溯源分析及合成路线设计 | 第21页 |
| 2.3.2 RS-E的溯源分析及合成路线设计 | 第21-22页 |
| 2.3.3 RS-H的溯源分析及合成路线设计 | 第22页 |
| 2.3.4 RS-I的溯源分析及合成路线设计 | 第22-23页 |
| 2.3.5 RS-J的溯源分析及合成路线设计 | 第23页 |
| 2.3.6 RS-K的合成路线设计 | 第23-24页 |
| 2.3.7 RS-L的合成路线设计 | 第24页 |
| 2.4 本章小结 | 第24-26页 |
| 第3章 实验部分 | 第26-50页 |
| 3.1 实验所用的仪器以及药品的规格和来源 | 第26-27页 |
| 3.1.1 实验仪器 | 第26页 |
| 3.1.2 实验药品的规格及来源 | 第26-27页 |
| 3.2 苯甲酸阿格列汀的合成 | 第27-30页 |
| 3.2.1 2-(6-氯3甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶1基甲基)-苄腈的合成 | 第27-28页 |
| 3.2.2 阿格列汀游离碱的合成 | 第28-29页 |
| 3.2.3 苯甲酸阿格列汀的合成 | 第29-30页 |
| 3.3 苯甲酸阿格列汀的合成条件优化 | 第30-37页 |
| 3.3.1 2-(6-氯3甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶1基甲基)-苄腈的合成条件优化 | 第30-33页 |
| 3.3.2 阿格列汀游离碱的合成条件优化 | 第33-36页 |
| 3.3.3 苯甲酸阿格列汀的合成条件优化 | 第36-37页 |
| 3.4 苯甲酸阿格列汀的中试放大实验 | 第37-38页 |
| 3.4.1 中试所用设备仪器及试剂规格 | 第37页 |
| 3.4.2 2-(6-氯3甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶1基甲基)-苄腈合成的中试放大 | 第37页 |
| 3.4.3 阿格列汀游离碱的中试放大 | 第37-38页 |
| 3.4.4 苯甲酸阿格列汀的中试放大 | 第38页 |
| 3.4.5 中试放大总结与评价 | 第38页 |
| 3.5 苯甲酸阿格列汀及其中间体纯度的测定方法 | 第38-40页 |
| 3.5.1 2-(6-氯3甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶1基甲基)-苄腈的纯度测定 | 第38-39页 |
| 3.5.2 阿格列汀游离碱的纯度测定 | 第39页 |
| 3.5.3 苯甲酸阿格列汀的纯度测定 | 第39-40页 |
| 3.6 苯甲酸阿格列汀有关物质的合成 | 第40-47页 |
| 3.6.1 有关物质RS-D的合成 | 第40-41页 |
| 3.6.2 有关物质RS-E的合成 | 第41-42页 |
| 3.6.3 有关物质RS-H的合成 | 第42-43页 |
| 3.6.4 有关物质RS-I的合成 | 第43页 |
| 3.6.5 有关物质RS-J的合成 | 第43-44页 |
| 3.6.6 有关物质RS-K的合成 | 第44-46页 |
| 3.6.7 有关物质RS-L的合成 | 第46-47页 |
| 3.7 本章小结 | 第47-50页 |
| 3.7.1 苯甲酸阿格列汀的合成 | 第47页 |
| 3.7.2 苯甲酸阿格列汀有关物质的合成 | 第47-50页 |
| 结论 | 第50-52页 |
| 附录 | 第52-74页 |
| 参考文献 | 第74-78页 |
| 攻读硕士期间发表的论文 | 第78-80页 |
| 致谢 | 第80页 |
