摘要 | 第4-6页 |
Abstract | 第6-7页 |
第一章 引言 | 第10-23页 |
1.1 癌症 | 第11-12页 |
1.2 癌症的早期化疗 | 第12-15页 |
1.2.1 传统化疗药物 | 第12-14页 |
1.2.2 子宫绒膜癌——首个化疗治愈的癌症 | 第14-15页 |
1.3 靶向抗肿瘤药物 | 第15-19页 |
1.3.1 靶向抗肿瘤药物基本作用机制 | 第15-16页 |
1.3.2 以EGFR为靶点抗肿瘤药物 | 第16-19页 |
1.4 多巴胺 | 第19-22页 |
1.4.1 多巴胺与多巴胺受体 | 第19页 |
1.4.2 多巴胺受体与癌症治疗 | 第19-20页 |
1.4.3 多巴胺受体与肿瘤干细胞 | 第20-22页 |
1.5 本文拟做工作 | 第22-23页 |
第二章 2位(含N-芳基哌嗪结构)取代喹唑啉类衍生物设计与合成 | 第23-37页 |
2.1 2位(含N-芳基哌嗪结构)取代喹唑啉类衍生物的设计 | 第23-27页 |
2.2 2位(含N-芳基哌嗪结构)取代喹唑啉类衍生物的合成 | 第27页 |
2.3 中间体 3a-j的合成 | 第27-31页 |
2.3.1 不同溶剂体系对反应的影响 | 第28-29页 |
2.3.2 碱对反应的影响 | 第29页 |
2.3.3 中间体 3a-j的合成 | 第29-31页 |
2.4 中间体 4a-j的合成 | 第31-32页 |
2.5 目标产物 1a-j的合成 | 第32-36页 |
2.5.1 不同溶剂体系对反应的影响 | 第33页 |
2.5.2 碱对反应的影响 | 第33-34页 |
2.5.3 温度对反应的影响 | 第34-35页 |
2.5.4 目标产物 1a-j的合成 | 第35-36页 |
本章小结 | 第36-37页 |
第三章 4位(含N-芳基哌嗪结构)取代喹唑啉类衍生物的设计与合成 | 第37-47页 |
3.1 4位(含N-芳基哌嗪结构)取代喹唑啉类衍生物的设计 | 第37-40页 |
3.2 4位(含N-芳基哌嗪结构)取代喹唑啉类衍生物的合成 | 第40页 |
3.3 中间体9的合成 | 第40-41页 |
3.3.1 氯化剂对反应的影响 | 第41页 |
3.4 目标产物 5a-h、6a-h、7a-h的合成 | 第41-46页 |
3.4.1 不同溶剂体系对反应的影响 | 第42页 |
3.4.2 碱对反应的影响 | 第42-43页 |
3.4.3 温度对反应的影响 | 第43页 |
3.4.4 目标产物 5a-h、6a-h、7a-h的合成 | 第43-46页 |
本章小结 | 第46-47页 |
第四章 生物活性评价和构效关系分析 | 第47-55页 |
4.1 CCK8实验法 | 第47-48页 |
4.1.1 试剂与仪器 | 第47页 |
4.1.2 细胞培养方法及条件 | 第47-48页 |
4.1.3 实验方法 | 第48页 |
4.2 细胞活性评价结果和构效分析 | 第48-54页 |
4.2.1 2位(含N-芳基哌嗪)取代喹唑啉衍生物评价结果和构效分析 | 第48-51页 |
4.2.2 4位(含N-芳基哌嗪结构)取代喹唑啉衍生物的活性评价和和构效分析 | 第51-54页 |
本章小结 | 第54-55页 |
第五章 实验部分 | 第55-78页 |
5.1 实验所用仪器与试剂 | 第55-57页 |
5.1.1 实验所用仪器 | 第55页 |
5.1.2 实验所用到的试剂 | 第55-57页 |
5.2 实验操作 | 第57-78页 |
5.2.1 中间体 3a-j的合成 | 第57-61页 |
5.2.2 中间体 4a-j的合成 | 第61页 |
5.2.3 中间体9的合成 | 第61页 |
5.2.4 目标产物 1a-j的合成 | 第61-66页 |
5.2.5 目标产物 5a-h、6a-h、7a-h的合成 | 第66-78页 |
第六章 结论与创新 | 第78-80页 |
参考文献 | 第80-85页 |
攻读硕士期间发表的学术论文 | 第85-86页 |
致谢 | 第86-87页 |
附录 部分核磁谱图 | 第87-130页 |