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8-烷氧基-5,6-二氢-4H-苯并[f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1]氮卓衍生物的合成及其抗惊厥活性的研究

摘要第1-7页
ABSTRACT第7-11页
第一章 绪论第11-21页
   ·临床癫痫动物模型的概述第11-13页
     ·大发作(Generalized tonic-clonic seizures)模型第11-12页
     ·简单局限性发作(simple partial seizures,SPS)模型第12页
     ·复杂部分性动物癫痫(animal models of complex partial epilepsy) 模型第12-13页
     ·此外还有失神发作动物模型和癫痫持续状态(status epilepticus, SE)模型及自发发作(spontaneous recurrent seizures,SRSs)动物模型。第13页
   ·抗癫痫药物(AEDs)的研究进展第13-21页
     ·传统癫痫药物的发现第14-15页
     ·新型抗癫痫药物研究进展第15-21页
第二章 设计思想与研究方案第21-26页
   ·目标化合物的设计第21-26页
     ·现代抗癫痫新药设计的一般方法第21-23页
     ·本文立题依据第23-25页
     ·合成路线设计第25-26页
第三章 实验部分第26-37页
   ·主要仪器及试剂第26页
   ·目标化合物的合成第26-35页
     ·(1E)-6-甲氧基-3,-二氢萘-1(2H)酮肟(化合物2)第26-27页
     ·1,3,4,5-四氢-7-甲氧基-2H-1-苯并氮卓-2-酮(化合物3)第27页
     ·1,3,4,5-四氢-7-烷氧基-2H-1-苯并氮卓-2-硫酮(化合物4)第27-28页
     ·化合物5(7a)第28页
     ·化合物6第28-29页
     ·化合物(7b-70)第29-35页
   ·药理实验部分第35-37页
     ·实验材料和方法第35页
     ·Ⅰ期药理实验(初期药理评价)第35-36页
     ·Ⅱ期药理实验(抗惊厥活性的定量评价)第36页
     ·ED_(50)和TD_(50)测定方法第36-37页
第四章 结果与讨论第37-43页
   ·目标化合物的合成部分第37-38页
     ·1,3,4,5-四氢-7-甲氧基-2H-1-苯并氮卓-2-酮合成方法的研究第37-38页
     ·目标产物设计方案比较第38页
   ·药理部分第38-43页
     ·Ⅰ期药理实验结果第39-40页
     ·Ⅱ期药理实验结果第40-41页
     ·目标化合物(7a-7n)构效关系研究第41-43页
第五章 论文总结第43-44页
参考文献第44-49页
致谢第49-50页
附录A (攻读学位期间发表论文)第50-51页
附录B (化合物谱图)第51-79页

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