| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-8页 |
| 第一章 综述 | 第8-21页 |
| 1．1 降血脂药物简介 | 第8-14页 |
| 1．1．1 烟酸类(Nicotinic Acids) | 第9-10页 |
| 1．1．2 苯氧丁酸类(Phenoxyacetic Acids) | 第10-11页 |
| 1．1．3 他汀类(Statins) | 第11-12页 |
| 1．1．4 其它类(Miscellaneous) | 第12-14页 |
| 1．2 新型降血脂药ezetimibe | 第14-18页 |
| 1．2．1 ezetimibe的发现 | 第14-16页 |
| 1．2．2 ezetimibe的药理作用 | 第16-17页 |
| 1．2．3 ezetimibe的发展方向 | 第17-18页 |
| 1．3 微波合成技术在有机合成中的应用 | 第18-20页 |
| 1．4 本论文设计思路 | 第20-21页 |
| 第二章 ezetimibe的合成 | 第21-30页 |
| 2．1 合成路线选择 | 第21-23页 |
| 2．2 实验部分 | 第23-26页 |
| 2．2．1 仪器与试剂 | 第23页 |
| 2．2．2 4-(氯甲酰基)丁酸甲酯(8)的合成 | 第23页 |
| 2．2．3 对苄氧基苯甲醛(10)的合成 | 第23-24页 |
| 2．2．4 N—(4—氟苯基)—4—苄氧基苯亚甲胺(11)的合成 | 第24页 |
| 2．2．5 反式—3—(3—[2-氧代—4—(苄氧苯基)—1—(4—氟苯基)—氮杂环丁烷基]丙酸甲酯(12)的合成 | 第24页 |
| 2．2．6 反式—3—(3—[2-氧代—4—(苄氧苯基)—1—(4—氟苯基)—氮杂环丁烷基]丙酸(13)的合成 | 第24-25页 |
| 2．2．7 反式—1—(4—氟苯基)—3—[3—氧代—3—(4—氟苯基)丙基]—4—(4—苄氧苯基)—2—氮杂环丁酮(15)的合成 | 第25页 |
| 2．2．8 反式—1—(4—氟苯基)—3—[3—(4—氟苯基)—3—羟丙基]—4—(4—苄氧苯基)—2—氮杂环丁酮(16)的合成 | 第25-26页 |
| 2．2．9 反式—1—(4—氟苯基)—3—[3—(4—氟苯基)—3—羟丙基]—4—(4—羟苯基)—2—氮杂环丁酮(17)的合成 | 第26页 |
| 2．3 结果与讨论 | 第26-30页 |
| 2．3．1 影响N—(4-氟苯基)—4—苄氧基苯亚甲胺(11)合成的因素 | 第26页 |
| 2．3．2 影响反式—3—(3—[2-氧代—4—(苄氧苯基)—1—(4—氟苯基)—氮杂环丁烷基]丙酸甲酯(12)合成的因素 | 第26-28页 |
| 2．3．3 影响反式—3—(3—[2—氧代—4—(苄氧苯基)—1—(4—氟苯基)—氮杂环丁烷基]丙酸(13)合成的因素 | 第28页 |
| 2．3．4 超声辐射下4—氟溴苯格氏试剂的制备 | 第28页 |
| 2．3．5 无水氯化锌的制备 | 第28-29页 |
| 2．3．6 微波辐射下N—(4—氟苯基)—4—苄氧基苯亚甲胺(11)和反式—3—(3—[2—氧代—4—(苄氧苯基)—1—(4—氟苯基)—氮杂环丁烷基]丙酸甲酯(12)的合成 | 第29-30页 |
| 第三章 ezetimibe类似物的设计与合成 | 第30-35页 |
| 3．1 ezetimibe类似物的设计 | 第30-31页 |
| 3．2 ezetimibe类似物的合成路线的设计 | 第31-32页 |
| 3．3 实验部分 | 第32-33页 |
| 3．3．1 仪器与试剂 | 第32页 |
| 3．3．2 反式—1—(4—氟苯基)—3—[3—(2—噻吩基)—3—羟丙基]—4—(4—苄氧苯基)—2—氮杂环丁酮(18)的合成 | 第32页 |
| 3．3．3 α—烟酸基戊二酸二乙酯(22)的合成 | 第32-33页 |
| 3．3．4 4—酮基—4(3’—吡啶基)丁酸(23)的合成 | 第33页 |
| 3．4 结果与讨论 | 第33-35页 |
| 3．4．1 超声辐射下2—溴噻吩格氏试剂的制备 | 第33页 |
| 3．4．2 反式—1—(4—氟苯基)—3—[3—(3—吡啶基)—3—羟丙基]—4—(4—苄氧苯基)—2—氮杂环丁酮(19)的合成 | 第33-35页 |
| 参考文献 | 第35-38页 |
| 致谢 | 第38-39页 |
| 附录 | 第39-50页 |
